Inspra (eplerenon) – tabl. powl.

Co to jest Inspra?

Lek moczopędny oszczędzający potas.

Co zawiera i jak działa Inspra?

Substancją czynną preparatu jest eplerenon. Jest to lek moczopędny oszczędzający potas z grupy antagonistów aldosteronu. Działanie eplerenonu polega na blokowaniu receptorów dla aldosteronu, co zapobiega wiązaniu aldosteronu i hamuje jego działanie. Aldosteron jest hormonem sterydowym kory nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową. Nasila zwrotne wchłanianie jonów sodu i chloru w kanalikach nerkowych i powoduje zatrzymanie wody. Aldosteron jest elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (tzw. układ RAA) uczestniczącego w regulacji ciśnienia tętniczego i odgrywającego ważną rolę w rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Działanie eplerenonu powoduje zahamowanie zwrotnego wchłaniania jonów sodu i chloru, co skutkuje nasileniem wydalania sodu i chloru z moczem i zwiększeniem objętości wydalanej wody ale bez zwiększenia wydalania potasu. Eplerenon charakteryzuje się specyficznością działania i małym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Stosowany jest w leczeniu pozawałowej niewydolności serca. Stężenie maksymalne eplerenonu występuje po około 2 godzinach po przyjęciu preparatu. Stan stacjonarny ustala się w ciągu 2 dni. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie leku. Eplerenon metabolizowany jest z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 do nieaktywnych metabolitów, wydalanych z moczem i kałem.

Kiedy stosować Inspra?

Preparat jest wskazany jako uzupełnienie: · standardowego leczenia beta-blokerami, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych w stanie stabilnym z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca · standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 30%).

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie: · stężenie potasu w surowicy większe niż 5 mmol/l przed rozpoczęciem leczenia · ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) · ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Childa i Pugha) a także, · jeżeli równolegle stosujesz leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu lub preparaty będące silnymi inhibitorami izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon) · jeżeli równolegle stosujesz inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i sartany (antagoniści receptora angiotensyny ARB). Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Inspra?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Stosowanie preparatu może zaburzać równowagę wodno-elektrolitową i powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemię). Przed rozpoczęciem leczenia, po zmianie dawki oraz w trakcie trwania leczenia lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia potasu we krwi. Zachowania szczególnej ostrożności i częstej kontroli wymagają chorzy, u których ryzyko hiperkaliemii jest zwiększone: osoby w podeszłym wieku, osoby z niewydolnością nerek oraz chorzy na cukrzycę. Zwiększone ryzyko hiperkaliemii występuje także jeżeli równolegle stosuje się suplementy potasu i dlatego nie zaleca się ich stosowania. Z powodu ryzyka hiperkaliemii nie należy przyjmować preparatu jeżeli stosowane są inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i/lub sartany (antagoniści receptora angiotensyny ARB). Chorzy z zaburzeniami czynności nerek powinni zachować ostrożność. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Chorym z zaburzeniami czynności nerek (w tym z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy) lekarz zaleci częste monitorowanie stężenia potasu we krwi. Eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy. U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Lekarz zaleci monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Należy unikać stosowania preparatu równolegle z następującymi lekami: związki litu, cyklosporyna, takrolimus oraz z substancjami silnie indukującymi izoenzym 3A4 cytochromu P450 (np. ziele dziurawca, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital). Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu: · preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu. Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów? Nie badano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę fakt, że preparat może powodować zawroty głowy lub inne objawy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn.

Dawkowanie preparatu Inspra

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Dorośli: Niewydolność serca po przebytym zawale serca: początkowo 25 mg 1 raz na dobę, następnie w ciągu 4 tygodni lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz na dobę, kontrolując stężenie potasu w surowicy. Leczenie powinno być rozpoczęte w ciągu 3–14 dni od rozpoznania zawału serca. Przewlekła niewydolność serca (klasa II wg NYHA): początkowo 25 mg 1 raz na dobę, następnie w ciągu 4 tygodni lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz na dobę, kontrolując stężenie potasu w surowicy. Lekarz zaleci oznaczenie stężenia potasu przed rozpoczęciem leczenia. Jeżeli stężenie potasu jest większe niż 5 mmol/l nie należy rozpoczynać stosowania preparatu. Zaleca się kontrolę stężenia potasu w ciągu 1. tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia (lub zmiany dawki), a następnie okresowo, w zależności od potrzeby. Lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od stężenia potasu we krwi. U chorych, u których stężenie potasu osiągnie lub przekroczy 6 mmol/l, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu. Jeżeli po przerwaniu leczenia stężenie potasu osiągnie wartość mniejszą niż 5 mmol/l lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania preparatu w dawce 25 mg co 2. dzień. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u osób w podeszłym wieku, chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. W powyższych grupach chorych ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone i dlatego lekarz zaleci częstą i regularną kontrolę stężenia potasu we krwi. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co 2. dzień. Należy monitorować stężenie potasu we krwi i odpowiednio dostosować dawkę. Należy zachować ostrożność u chorych z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min z niewydolnością serca po zawale serca. Nie określono bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 25 mg 1 raz na dobę u chorych z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. W przypadku równoległego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takich jak np. amiodaron, diltiazem, werapamil) lekarz rozpocznie leczenie od dawki 25 mg 1 raz na dobę. Nie należy przekraczać dawki 25 mg 1 raz na dobę. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Czy można stosować Inspra w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. Nie należy stosować preparatu u chorych przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Eplerenon stosowany równolegle z innymi lekami moczopędnymi lub przeciwnadciśnieniowymi może nasilać ich działanie. Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania preparatu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) lub sartanami (antagonistami receptora angiotensyny II). Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek i/lub w wieku podeszłym. Skojarzenie 3 leków: inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), sartanów (antagoniści receptora angiotensyny ARB) i eplerenonu jest przeciwwskazane. Należy unikać równoległego stosowania soli litu i eplerenonu, a w razie konieczności takiego leczenia skojarzonego należy monitorować stężenie litu we krwi; w razie potrzeby lekarz zmniejszy dawki litu. Należy unikać równoległego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu ze względu na ryzyko zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemii. W przypadku konieczności zastosowania takiego leczenia należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek. Należy zachować ostrożność, jeżeli diuretyki stosowane są równolegle z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. indometacyna, ibuprofen) ponieważ leki te mogą osłabiać moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie diuretyków oraz powodować ciężką hiperkaliemię i ostrą niewydolności nerek. W przypadku konieczności takiego leczenia skojarzonego przed rozpoczęciem leczenia należy skontrolować czynność nerek i zapewnić odpowiednie nawodnienie chorego w trakcie leczenia. Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania preparatu i trimetoprymu. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek i/lub w wieku podeszłym. Podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze w tym z alfa1-blokerami (np. prazosyna, alfuzosyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, amifostyną i baklofenem możliwe jest nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Równoległe stosowanie z glikokortykosteroidami lub tetrakozaktydem może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania digoksyny lub warfaryny. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania eplerenonu z substratami izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak midazolam i cisapryd. Równoległe stosowanie eplerenonu z silnymi inhibitorami izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon) jest przeciwwskazane. Stosowane równolegle słabe lub umiarkowane inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol) powodują wystąpienie istotnych interakcji i dlatego dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg na dobę. Równoległe stosowanie substancji aktywujących izoenzym 3A4 cytochromu P450 (np. ziele dziurawca, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejsza skuteczność eplerenonu; równoległe stosowanie nie jest zalecane. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania eplerenonu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Inspra, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Mogą wystąpić zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej w tym: hiperkaliemia i jej objawy (osłabienie, zmęczenie, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu), zmniejszenie stężenia sodu, odwodnienie. Możliwe: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gardła, eozynofilia (zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych), niedoczynność tarczycy, zwiększenie stężenia cholesterolu i lipidów, bezsenność, zawroty i bóle głowy, omdlenia, niedoczulica, zawał serca, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne), zakrzepica tętnic kończyn, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy, ból pleców, bóle mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia czynności nerek, ginekomastia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, osłabienie, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi.