Isoptin SR-E 240 (werapamil (chlorowodorek werapamilu)) – tabl. o przedł. uwalnianiu

Co to jest Isoptin SR-E?

Lek blokujący kanały wapniowe. Działając bezpośrednio na serce, wpływa hamująco na układ przewodzący serca, wydłuża czas przewodzenia pomiędzy przedsionkiem a komorą serca. Działa także na naczynia krwionośne, powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian tętnic i ich rozszerzenie. Obniża zwiększone ciśnienie tętnicze i zmniejsza opór naczyniowy.

Co zawiera i jak działa Isoptin SR-E?

Substancją czynną preparatu jest werapamil. Werapamil należy do grupy leków zwanych antagonistami wapnia (lub blokerami kanału wapniowego), jest pochodną fenyloalkiloaminy. Działanie leków z tej grupy polega na blokowaniu kanałów wapniowych, struktur umożliwiających przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową. Werapamil blokuje napływ jonów wapnia z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych. Zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia w tych komórkach jest niezbędne do ich skurczu oraz do przewodzenia impulsów elektrycznych. Działając bezpośrednio na serce werapamil wpływa hamująco na układ przewodzący serca, wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, normalizuje częstotliwość skurczów komór. Nie wpływa na prawidłową częstotliwość rytmu serca lub nieznacznie zmniejsza ją. Działa przeciwarytmicznie, skuteczny w nadkomorowych zaburzeniach rytmu serca. Może zmniejszać siłę skurczu mięśnia sercowego. Werapamil działa także na naczynia krwionośne, jednakże działanie to jest słabsze niż działanie antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Zablokowanie kanałów wapniowych powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian naczyń i rozszerzenie tętnic. U chorych z nadciśnieniem, werapamil powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zmniejszenie oporu naczyniowego, co odciąża serce (zmniejsza się zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen). Rozszerzają się także tętnice wieńcowe, co zwiększa transport tlenu do mięśnia sercowego. W rezultacie poprawia się stan kliniczny chorych z dławicą piersiową.

Kiedy stosować Isoptin SR-E?

Preparat jest wskazany w leczeniu: · nadciśnienia tętniczego · choroby niedokrwiennej serca (choroby wieńcowej), w tym stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej, dławicy naczynioskurczowej (Prinzmetala) oraz dławicy piersiowej po zawale serca bez niewydolności serca (gdy nie jest wskazane stosowanie beta-blokerów) · zaburzeń rytmu serca, w tym napadowego częstoskurczu nadkomorowego, migotania lub trzepotania przedsionków z szybką czynnością komór, z wyjątkiem zespołu WPW lub LGL.

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie: · wstrząs kardiogenny · świeży zawał serca · blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem) · zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem) · zastoinowa niewydolność serca · migotanie lub trzepotanie przedsionków z dodatkową drogą przewodzenia (np. zespół WPW lub LGL). Nie należy stosować równolegle kolchicyny. Nie stosować u kobiet w okresie karmienia piersią. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w ocenie lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować preparatu u dzieci.

Dawkowanie preparatu Isoptin SR-E

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać w całości (nie ssać, nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim. Lekarz dostosuje dawkowanie w każdym przypadku indywidualnie. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Dorośli i młodzież o masie ciała większej niż 50 kg: 120–480 mg na dobę (zwykle 240–360 mg na dobę) w 1–2 dawkach podzielonych. Jeżeli wymagane jest zastosowanie dawki 120 mg, należy zastosować inną postać preparatu o przedłużonym uwalnianiu i właściwej zawartości substancji czynnej (Isoptin SR). W leczeniu przewlekłym dawka maksymalna wynosi 480 mg na dobę. Dzieci: nie należy stosować preparatu u dzieci. U chorych w podeszłym wieku i/lub z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność; leczenie powinno być rozpoczynane od małej dawki, która w razie potrzeby będzie stopniowo zwiększana, zgodnie z zaleceniami lekarza (dostępne są inne postaci leku o mniejszej zawartości substancji czynnej). Leczenie jest zwykle długotrwałe. Przerwanie leczenia lub zmiana dawkowania jest możliwa wyłącznie na zlecenie lekarza i pod jego nadzorem. Zmiany dawkowania muszą być przeprowadzane stopniowo. Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu.

Czy można stosować Isoptin SR-E w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Stosowanie preparatu w ciąży jest dopuszczone wyłącznie w sytuacji, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne i gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w okresie karmienia piersią.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. Preparaty zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. diltiazem, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe) mogą hamować metabolizm werapamilu i powodować zwiększenie jego stężenia we krwi. Należy zachować ostrożność i pozostawać pod kontrolą lekarza. Preparaty zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ryfampicyna, ziele dziurawca, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) mogą powodować zmniejszenie stężenia werapamilu we krwi i osłabiać jego działanie. Należy zachować ostrożność. Należy zachować ostrożność jeżeli preparat stosowany jest z którymkolwiek z niżej wymienionych leków, ponieważ równoległe stosowanie może powodować zmiany stężenia tych leków i osłabiać lub nasilać ich działanie: · alfa-blokery (np. prazosyna, terazosyna) · leki przeciwarytmiczne (np. flekainid, chinidyna) · leki rozszerzające oskrzela (np. teofilina) · leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina) · leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) · leki przeciwcukrzycowe (np. gliburyd) · leki przeciwnowotworowe (np. doksorubicyna) · benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe (np. buspiron, midazolam) · beta-blokery (np. metoprolol, propranolol) · glikozydy naparstnicy (np. digitoksyna, digoksyna) · leki immunomodulujące (np. cyklosporyna, ewerolimus, syrolimus, takrolimus) · leki zmniejszające stężenie lipidów (np. atorwastatyna, lowastatyna, simwastatyna) · leki aktywujące receptor serotoninowy (np. almotryptan) Należy zachować ostrożność jeżeli preparat stosowany jest z którymkolwiek z niżej wymienionych leków, ponieważ równoległe stosowanie może powodować zmiany stężenia werapamilu i osłabiać lub nasilać jego działanie (konieczne może być dostosowanie dawkowania werapamilu przez lekarza): · niektóre antybiotyki (np. ryfampicyna, erytromycyna, telitromycyna, klarytromycyna) · barbiturany (np. fenobarbital) · antagoniści receptora histaminowego H2 (np. cymetydyna) · leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. sulfinpirazon) oraz · sok grejpfrutowy i preparaty zawierające wyciąg z dziurawca. Dodatkowe informacje dotyczące interakcji preparatu z innymi lekami: · beta-blokery, np. propranolol, metoprolol oraz leki przeciwarytmiczne, np. amiodaron (ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu w tym blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia oraz niewydolność serca) · inne leki przeciwnadciśnieniowe, w tym leki moczopędne i rozszerzające naczynia, pochodne azotanów, alfa-blokery takie jak prazosyna, terazosyna (możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze) · rytonawir i inne inhibitory proteazy wirusa HIV (możliwe zwiększenie stężenia werapamilu; konieczne dostosowanie dawkowania werapamilu przez lekarza) · chinidyna (możliwe niedociśnienie tętnicze; u chorych z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc) · karbamazepina (zwiększenie stężenia karbamazepiny we krwi; może wystąpić podwójne widzenie, bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchowej) · lit (ryzyko nasilenia neurotoksycznego działania litu) · ryfampicyna (możliwe osłabienie działania werapamilu, co może wymagać dostosowania dawkowania przez lekarza) · kolchicyna (możliwe zwiększenie ekspozycji na kolchicynę; nie należy stosować kolchicyny i werapamilu równolegle) · sulfinpirazon (działanie obniżające ciśnienie tętnicze może być zmniejszone) · leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym leki zwiotczające mięśnie (możliwe nasilenie ich działania) · kwas acetylosalicylowy, nazywany potocznie aspiryną (zwiększona skłonność do krwawień) · statyny, np. simwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna (u chorych stosujących werapamil leczenie statynami powinno być rozpoczynane od najmniejszej możliwej dawki, która następnie będzie stopniowo zwiększana zgodnie z zaleceniami lekarza; jeżeli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u osób stosujących statyny, lekarz rozważy zmniejszenie dawki statyny i późniejsze stopniowe jej dostosowanie); prawdopodobieństwo interakcji preparatu z innymi statynami, takimi jak fluwastatyna, prawastatyna lub rozuwastatyna jest mniejsze. Stosowanie preparatu może spowodować zwiększenie stężenia we krwi spożywanego alkoholu.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Isoptin SR-E 240, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Mogą wystąpić: bóle i zawroty głowy, zaburzenia czucia (parestezje), drżenia mięśniowe, zaburzenia pozapiramidowe, szumy uszne, blok przedsionkowo-komorowy (I, II i III stopnia), zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), zatrzymanie czynności węzła zatokowego, kołatanie serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, niewydolność serca, obrzęki obwodowe, niedociśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie twarzy (uderzenia gorąca), zaparcia, biegunki, nudności, wymioty, bóle brzucha, niestrawność, niedrożność jelit, rozrost dziąseł, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, impotencja, ginekomastia, mlekotok, uczucie zmęczenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, reakcje nadwrażliwości, świąd, pokrzywka, plamica, łysienie, wysypka plamisto-grudkowa, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, języka, gardła, krtani w sporadycznych przypadkach mogący powodować zwężenie dróg oddechowych, utrudniać oddychanie i zagrażać życiu) oraz ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy).