Januvia (sitagliptyna) – tabl. powl.

Co to jest Januvia?

Doustny lek przeciwcukrzycowy. Lek zmniejszający stężenie glukozy we krwi (lek hipoglikemizujący); hamuje aktywność peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP-4) i zwiększa stężenie hormonów inkretynowych.

Co zawiera i jak działa Januvia?

Substancją czynną preparatu jest sitagliptyna, doustny lek przeciwcukrzycowy. Sitagliptyna stosowana jest w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Sitagliptyna jest lekiem wpływającym na stężenie hormonów inkretynowych, tj. peptydów zwiększających poposiłkowe wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. Hormony inkretynowe produkowane są przez komórki jelita cienkiego w odpowiedzi na glukozę. Należą do nich glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP). Oba hormony są szybko inaktywowane przez enzym peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4). Działanie sitagliptyny polega na zahamowaniu aktywności DPP-4. Skutkiem działania leku jest więc zwiększenie stężenia hormonów inkretynowych, co skutkuje zwiększeniem uwalniania insuliny w odpowiedzi na glukozę. Regulacji podlega także wydzielanie glukagonu. W konsekwencji u chorych na cukrzycę typu 2 poprawia się kontrola glikemii poprzez zmniejszenie stężenie glukozy we krwi na czczo oraz po posiłku. Po podaniu doustnym sitagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej dostępność biologiczna wynosi 87%. Posiłek nie ma wpływu na farmakokinetykę leku. Maksymalne stężenie sitagliptyny we krwi uzyskiwane jest w ciągu 1–4 godzin po przyjęciu preparatu. Metabolizm leku ma drugorzędne znaczenie; sitagliptyna metabolizowana jest z udziałem izoenzymu 3A4 przy współudziale izoenzymu 2C8 cytochromu P450. Sitagliptyna wydalana jest głównie z moczem (87% dawki), przede wszystkim w postaci niezmienionej (79% dawki), w mniejszym stopniu z kałem (13%). U chorych z zaburzeniami czynności nerek średniego i ciężkiego stopnia oraz poddawanych hemodializom zalecane jest dostosowanie dawki.

Kiedy stosować Januvia?

Preparat jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii u dorosłych po 18. roku życia: · w monoterapii u chorych, u których glikemia nie jest dostatecznie kontrolowana za pomocą diety i aktywności fizycznej oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję · w skojarzeniu z metforminą u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania metforminy w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną · w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania maksymalnej tolerowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną oraz u których nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji · w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) u chorych, u których stosowanie pochodnej tiazolidynodionu jest wskazane i u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania pochodnej tiazolidynodionu w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną · w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika i metforminą w przypadku gdy dieta, aktywność fizyczna i stosowanie metforminy w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii · w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) i metforminą w przypadku gdy stosowanie pochodnej tiazolidynodionu jest wskazane oraz gdy dieta, aktywność fizyczna i stosowanie metforminy w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii · w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej) w przypadku gdy stosowanie insuliny w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną nie jest wystarczające do uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii.

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Januvia?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Nie należy stosować preparatu u chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy. Wśród działań niepożądanych preparatu może wystąpić ostre zapalenie trzustki, które wymaga zaprzestania stosowania preparatu. Jeżeli wystąpi uporczywy, silny ból brzucha należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu ostrego zapalenia trzustki. Objawy zwykle ustępują po zaprzestaniu stosowania preparatu; bardzo rzadko może jednak wystąpić martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki zakończone zgonem. Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub z insuliną może wystąpić hipoglikemia. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, konieczne może być, aby zgodnie z zaleceniami lekarza zmniejszyć dawkę stosowanej pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie leczenia zalecana jest kontrola czynności nerek. U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, a także u chorych ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializom lub dializom otrzewnowym konieczne jest, aby lekarz indywidualnie dostosował dawkowanie. Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem ciężkich reakcji nadwrażliwości, obejmujących obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie zmiany skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona. Reakcje te występują zwykle w ciągu 3 miesięcy po rozpoczęciu stosowania preparatu, w niektórych przypadkach już po przyjęciu pierwszej dawki. W przypadku podejrzenia wystąpienia reakcji nadwrażliwości związanych ze stosowaniem preparatu należy niezwłocznie przerwać jego stosowanie i natychmiast skonsultować się z lekarzem. Lekarz może zalecić inny, alternatywny sposób leczenia cukrzycy. Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów? Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy wziąć pod uwagę, że preparat może powodować wystąpienie zawrotów głowy i senności. Ponadto, jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (takimi jak np. pochodne sulfonylomocznika czy insulina) istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii. W przypadku wystąpienia hipoglikemii sprawność psychofizyczna, w tym szybkość reakcji może być zaburzona. Może to stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn.

Dawkowanie preparatu Januvia

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Preparat należy przyjmować 1 raz na dobę, można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Dorośli po 18. roku życia: 100 mg 1 raz na dobę. Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z insuliną lub pochodną sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii konieczne może być zmniejszenie dawki insuliny lub pochodnej sulfonylomocznika. U osób z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny nie mniejszy niż 50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowania dawki. U chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny większy niż 30 ml/min i mniejszy niż 50 ml/min) zaleca się stosowanie dawki 50 mg 1 raz na dobę. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) oraz u chorych ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializom lub dializom otrzewnowym zaleca się stosowanie dawki 25 mg 1 raz na dobę. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie leczenia zalecana jest kontrola czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku, jedynie ze względu na wiek. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania preparatu u osób po 75. roku życia jest bardzo ograniczone i dlatego w tej grupie wiekowej preparat należy stosować z zachowaniem ostrożności. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia i nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Czy można stosować Januvia w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W okresie stosowania preparatu przyjmowanie jakichkolwiek innych leków może mieć miejsce tylko za zgodą lekarza lub na jego zalecenie. Ryzyko wystąpienia istotnych klinicznie interakcji preparatu z innymi lekami jest niewielkie. Sitagliptyna jest metabolizowana przede wszystkim z udziałem izoenzymu 3A4 oraz 2C8 cytochromu P450. Leki silnie hamujące aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zmieniać farmakokinetykę sitagliptyny u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ze schyłkową niewydolnością nerek. Sitagliptyna nie powoduje znaczących zmian farmakokinetyki metforminy, gliburydu, simwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny ani doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Sitagliptyna ma niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu krwi; w przypadku równoległego stosowania tych leków należy uważnie monitorować chorych, u których istnieje ryzyko zatrucia digoksyną.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Januvia może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Jeżeli preparat jest stosowany monoterapii – często: hipoglikemia, ból głowy, zapalenie kości i stawów, ból kończyn, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; niezbyt często: zawroty głowy, zaparcia; z częstością nieznaną: wymioty. Podczas leczenia skojarzonego: · z metforminą – często: hipoglikemia, nudności, wzdęcia, wymioty; niezbyt często: senność, biegunka, zaparcia, ból brzucha, zmniejszenie stężenia glukozy we krwi · z pochodną sulfonylomocznika – często: hipoglikemia; z częstością nieznaną: wymioty · z metforminą i pochodną sulfonylomocznika – bardzo często: hipoglikemia; często: zaparcia; z częstością nieznaną: wymioty · z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) – często: hipoglikemia, wzdęcia, obrzęk obwodowy, zmniejszenie stężenia glukozy we krwi; z częstością nieznaną: wymioty · z pochodną tiazolidynodionu (agonistą receptora PPAR-g) i metforminą – często: hipoglikemia, ból głowy, kaszel, biegunka, wymioty, obrzęk obwodowy; niezbyt często: grzybicze zakażenia skóry · z insuliną (z metforminą lub bez niej) – często: hipoglikemia, ból głowy; niezbyt często: suchość w jamie ustnej, zaparcia; z częstością nieznaną: wymioty. Ponadto, niezależnie od leku kojarzonego z sitagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane, dla których nie ustalono częstości ich występowania, takie jak: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, zapalenie naczyń skóry, ciężkie zmiany skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona), śródmiąższowe zapalenie płuc, ostre zapalenie trzustki, martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki (niekiedy zakończone zgonem), bóle kończyn, bóle stawów i mięśni, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek.