Lovasterol (lowastatyna) – tabl.

Co to jest Lovasterol?

Lek zmniejszający stężenie lipidów we krwi.

Co zawiera i jak działa Lovasterol?

Substancją czynną preparatu jest lowastatyna. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych statynami. Statyny stosuje się w celu zmniejszenia stężenia lipidów (głównie cholesterolu) we krwi. Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych związane jest ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem pewnej frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL). Za nieprawidłowe uznaje się stężenie cholesterolu LDL większe lub równe 3 mmol/l (115 mg/dl). Zwiększone stężenie cholesterolu LDL we krwi określane jest jako hipercholesterolemia. Działanie statyn polega na hamowaniu aktywności kluczowego enzymu uczestniczącego w procesie syntezy cholesterolu (enzym ten to reduktaza 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A, w skrócie reduktaza HMG-CoA). Zahamowanie aktywności tego enzymu w komórkach wątroby powoduje ograniczenie syntezy cholesterolu oraz stymuluje komórki wątroby do wzmożonego wychwytu cząsteczek cholesterolu LDL z krwi. Działanie to prowadzi do skutecznego zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi. Statyny są stosowane w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktycznie u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (zawału serca, udaru mózgu, zgonu związanego z chorobą niedokrwienną serca).

Kiedy stosować Lovasterol?

Preparat jest wskazany, wraz z zachowaniem odpowiedniej diety, w: · leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, gdy dieta i inne sposoby leczenia okazały się niewystarczające; spowalnianiu rozwoju miażdżycy tętnic wieńcowych u chorych z niedokrwienną chorobą serca (chorobą wieńcową) w kompleksowym leczeniu zmierzającym do zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL.

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie: · czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi · ciężka niewydolność nerek · miopatia (choroby mięśni) · utrudniony odpływ żółci (cholestaza) a także, jeżeli równolegle stosujesz: · leki, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon · mibefradil, preparat blokujący kanał wapniowy, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Lovasterol?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu powinno być prowadzone leczenie niefarmakologiczne obejmujące zwiększenie aktywności fizycznej, zmniejszenie masy ciała, zachowanie odpowiedniej diety. Niektóre sytuacje mogą wymagać przerwania stosowania lowastatyny. Jeżeli planujesz zabieg chirurgiczny powinieneś poinformować lekarza o przyjmowaniu preparatu. Stosowanie lowastatyny, po konsultacji z lekarzem, należy czasowo przerwać na kilka dni przed planowanym dużym zabiegiem chirurgicznym a także w przypadku wystąpienia ciężkich zakażeń (posocznicy), niedociśnienia tętniczego, urazów, poważnych zaburzeń metabolicznych, endokrynologicznych lub elektrolitowych oraz w przypadku wystąpienia ciężkiej choroby o ostrym przebiegu wymagającej leczenia internistycznego lub chirurgicznego. Dodatkowo, wskazaniem do przerwania stosowania preparatu jest wystąpienie zaburzeń mięśniowych (opisano poniżej). Decyzję o przerwaniu leczenia może podjąć tylko lekarz. Lowastatyna, podobnie jak inne leki z grupy statyn, może powodować wystąpienie miopatii, czyli chorób mięśni objawiających się ich bólem, osłabieniem, obrzękiem czy nadmierną wrażliwością na dotyk. Objawom tym towarzyszy, wykrywalna w badaniach laboratoryjnych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK). Kinaza ta jest enzymem ważnym dla pracy mięśni, a jej aktywność stanowi wskaźnik biochemiczny uszkodzenia mięśni. Miopatia może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, zespołu objawów związanych z uszkodzeniem i rozpadem mięśni. Rabdomioliza może stanowić zagrożenie życia. Rabdomiolizie może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, w bardzo rzadkich przypadkach prowadząca do śmierci. Jeżeli w okresie leczenia zauważysz zwiększoną wrażliwość mięśni na dotyk (tkliwość), ból, skurcze lub osłabienie mięśni powinieneś jak najszybciej skonsultować się z lekarzem. Objawy te mogą być związane z wystąpieniem i rozwojem miopatii i mogą wymagać przerwania stosowania preparatu. Ryzyko wystąpienia miopatii i/lub rabdomiolizy jest zależne od stosowanej dawki leku. Ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy zwiększa się znacząco w przypadku równoległego stosowania leków, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takich jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon. Dlatego równoległe stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Należy unikać równoległego stosowania także innych leków hamujących aktywność enzymu CYP3A4, chyba, że w ocenie lekarze korzyści wynikające ze stosowania takiego leczenia skojarzonego przewyższają ryzyko wystąpienia miopatii. Ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy zwiększa się także znacząco w przypadku równoległego stosowania gemfibrozylu i innych fibratów oraz niacyny, cyklosporyny, danazolu. W powyższych przypadkach należy zachować ostrożność i pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Należy unikać równoległego stosowania fibratów, o ile w ocenie lekarza, korzyść takiego połączenia nie przewyższa zagrożeń. Lekarz w powyższych przypadkach rozważy stosunek ryzyka do korzyści związanych z leczeniem i w razie konieczności równoległego stosowania zaleci odpowiednie dawkowanie preparatu (zwykle nie więcej niż 20 mg lowastatyny na dobę). Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii nie należy przyjmować większych niż 40 mg dawek lowastatyny w przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu. W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. U chorych z niewydolnością nerek (szczególnie w następstwie cukrzycy) występuje zwiększone ryzyko wystąpienia rabdomiolizy. U tych chorych należy zachować szczególną ostrożność należy. Lekarz może zalecić częstsze badania laboratoryjne i pozostawanie pod ścisłą kontrolą. Przed rozpoczęciem leczenia a także w razie podejrzeń wystąpienia miopatii, lekarz zaleci wykonanie oznaczenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) we krwi. Badania tego nie należy wykonywać po znacznym wysiłku fizycznym. Jeżeli aktywność CK znacząco (ponad 5 razy) przewyższa górną granicę wartości prawidłowych, pomiar należy powtórzyć po 5–7 dniach, w celu potwierdzenia wyników. W przypadku znacznie podwyższonej aktywności CK nie należy rozpoczynać leczenia lowastatyną. U chorych będących w trakcie leczenia, lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu. Jeżeli objawy sugerujące wystąpienie miopatii ustąpią, a aktywność CK powróci do normy lekarz może zalecić kontynuację leczenia tym lub innym preparatem z grupy statyn z zastosowaniem możliwie najmniejszych dawek i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Stosowanie preparatu może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz AST, ALT) oznaczanej w badaniach laboratoryjnych krwi. W celu sprawdzenia czynności wątroby lekarz zaleci wykonanie odpowiednich badań przed rozpoczęciem leczenia, a także okresowe (lekarz określi jak często) ich wykonywanie w trakcie leczenia i dodatkowo, w przypadku zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia zwiększonej aktywności aminotransferaz, jeżeli oznaczona wartość 3–krotnie przekroczy górną granicę normy, lekarz może zalecić przerwanie stosowania preparatu. Należy zachować ostrożność w przypadku osób spożywających znaczne ilości alkoholu oraz u osób po przebytych chorobach wątroby. W przypadku występowania rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej lowastatyna jest mniej skuteczna i częściej powoduje zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych we krwi. Działanie lowastatyny w kierunku zmniejszenia stężenia triglicerydów jest jedynie umiarkowane i nie zaleca się jej stosowania w leczeniu zaburzeń, których głównym objawem jest zwiększone stężenie triglicerydów. Skuteczność preparatu jest podobna u osób młodszych i u osób powyżej 60. roku życia. Nie stwierdzono różnic w częstości występowania działań niepożądanych. Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu: preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu. Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów? Nie ma badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ w okresie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane np. zawroty głowy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Dawkowanie preparatu Lovasterol

Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Lekarz ustali dawkowanie indywidualnie w zależności od sytuacji klinicznej (wyjściowego i docelowego stężenia cholesterolu LDL, występujących czynników ryzyka) i reakcji chorego na leczenie. W okresie leczenia należy stosować (kontynuować) standardową dietę o małej zawartości cholesterolu a także zachować odpowiednią aktywność fizyczną. Dorośli: W przypadku nasilonej hipercholesterolemii dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg na dobę, przyjmowanych raz na dobę z posiłkiem wieczornym (preparat przyjmowany o tej porze jest bardziej skuteczny niż przyjmowany rano); w przypadku łagodnej lub umiarkowanej hipercholesterolemii dawka początkowa wynosi zwykle 10 mg na dobę, przyjmowanych jednorazowo z posiłkiem wieczornym. Lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie (w razie konieczności lekarz może stopniowo zwiększyć dawkę; dawka maksymalna wynosi 80 mg na dobę; dawkę tę należy przyjmować jednorazowo z posiłkiem wieczornym lub w 2 dawkach podzielonych, po 40 mg z posiłkiem porannym i wieczornym; działanie leku podawanego w 2 dawkach podzielonych jest, jak wykazano, nieco bardziej skuteczne). U chorych przyjmujących równolegle leki immunosupresyjne, u chorych z chorobami dróg żółciowych dawka początkowa wynosi 10 mg a dawka maksymalna 20 mg na dobę. U chorych z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym i umiarkowanym nie ma konieczności zmiany dawkowania. Chorzy z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) nie powinni stosować dawek większych niż 20 mg na dobę. U tych chorych lekarz odpowiednio zmodyfikuje dawkowanie i zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności. Dzieci i młodzież do 18. roku życia: Nie ma pełnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej. Ze względu na ograniczone doświadczenie preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.

Czy można stosować Lovasterol w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży (i kobiet planujących zajść w ciążę w najbliższym czasie) i w okresie karmienia piersią. Jeżeli podejrzewasz, że jesteś w ciąży skonsultuj się z lekarzem przepisującym receptę na ten lek. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące preparat powinny bezwzględnie skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej antykoncepcji aby zapobiec ciąży w okresie leczenia.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności poinformuj lekarza jeżeli stosujesz: · leki silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (takie jak np. rytonawir, nelfinawir), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon · niacynę (kwas nikotynowy) · gemfibrozyl lub inne fibraty · danazol · cyklosporynę · werapamil · amiodaron · leki przeciwzakrzepowe takie jak: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol. Lowastatyna jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Równoległe stosowanie leków, które silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np. mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, cyklosporyna, danazol i nefazodon znacząco zwiększa ekspozycję na lowastatynę oraz ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Równoległe stosowanie gemfibryzolu i innych fibratów lub niacyny (kwas nikotynowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Równoległe stosowanie amiodaronu lub werapamilu (lecz nie innych preparatów blokujących kanał wapniowy) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza w przypadku stosowania lowastatyny w dużej dawce. W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego (sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450). Lowastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek lowastatyny lub po przerwaniu leczenia lowastatyną). Nie podejrzewa się wpływu lowastatyny na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP3A4.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Lovasterol może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Do częstych działań niepożądanych mogących wystąpić po zastosowaniu preparatu należą zaburzenia żołądkowo–jelitowe (zaparcia, nudności, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia), bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bóle mięśni, skurcze mięśni, osłabienie, wysypka. Niezbyt często: bóle w klatce piersiowej, zmęczenie, zgaga, suchość w jamie ustnej, wymioty, bóle stawów, bóle kończyn, zaburzenia snu, bezsenność, uczucie mrowienia lub drętwienia (parestezje), zaburzenia smaku, wypadanie włosów, świąd, podrażnienie oczu. Rzadko: miopatia i rabdomioliza (zespół objawów związany z rozpadem mięśni), zapalenie trzustki (pojedyncze przypadki), zmniejszenie popędu płciowego, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK). Rzadko zespół objawów nadwrażliwości, w tym jeden lub więcej z następujących objawów: obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie), zespół podobny do tocznia, wielomięśniowe zapalenie reumatyczne, zapalenie skórno–mięśniowe, zapalenie i bóle stawów, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, dreszcze, duszność, złe samopoczucie. Możliwe także wystąpienie: zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej, zaburzeń psychicznych (lęki, anoreksja), neuropatii obwodowej a także ciężkich reakcji skórnych (zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczna rozpływna naskórka).