Pradaxa 75 mg (dabigatran (eteksylan dabigatranu w postaci mesylanu)) – kaps. twarde

Co to jest Pradaxa?

Lek o działaniu przeciwzakrzepowym, bezpośredni inhibitor trombiny.

Co zawiera i jak działa Pradaxa?

Substancją czynną preparatu jest eteksylan dabigatranu. Jest on silnym kompetycyjnym, odwracalnym, bezpośrednim inhibitorem trombiny. Zahamowanie trombiny zapobiega powstawaniu zakrzepów poprzez uniemożliwienie przemiany fibrynogenu w fibrynę; dabigatran hamuje również wolną trombinę, trombinę związaną z fibryną oraz indukowaną fibryną aktywację płytek krwi. Siła działania przeciwzakrzepowego jest proporcjonalna do stężenia dabigatranu w osoczu. Po doustnym eteksylan dabigatranu ulega szybkiej i całkowitej przemianie do dabigatranu. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną dabigatranu, natomiast wydłuża czas do uzyskania stężenia maksymalnego o 2 h. Dostępność biologiczna może zwiększyć się o 75%, jeśli peletki są przyjmowane bez otoczki kapsułki, dlatego należy połykać kapsułki w całości, bez otwierania. Dabigatran wydalany jest w 85% z moczem, głównie w postaci niezmienionej, a w 6% z kałem.

Kiedy stosować Pradaxa?

Preparat jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach: · zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u dorosłych po przebytej planowej aloplastyce całkowitej stawu kolanowego lub biodrowego · prewencja udarów i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z jednym lub więcej następujących czynników ryzyka: o przebyty udar o przemijający napad niedokrwienny lub zatorowość systemowa o frakcja wyrzutowa lewej komory serca poniżej 40% o objawowa niewydolność serca równa bądź większa od II klasy wg NYHA o wiek powyżej 75 lat o wiek powyżej 65 lat z towarzyszącą mu cukrzycą, chorobą wieńcową lub nadciśnieniem tętniczym.

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu są również: ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), czynne istotne krwawienie, zmiany narządowe wiążące się z ryzykiem znacznego krwawienia (w tym owrzodzenia przewodu pokarmowego obecnie lub w przeszłości, nowotwory złośliwe, niedawno przebyty uraz mózgu lub rdzenia kręgowego albo zabieg chirurgiczny mózgu, rdzenia kręgowego lub okulistyczny, niedawno przebyte krwawienie śródczaszkowe, stwierdzone lub podejrzewane żylaki przełyku, malformacje tętniczo-żylne, tętniaki naczyniowe lub istotne nieprawidłowości naczyń rdzenia kręgowego lub mózgu), choroba wątroby lub zaburzenia jej czynności o potencjalnym niekorzystnym wpływie na przeżycie, leczenie skojarzone ze stosowanymi układowo ketokonazolem, cyklosporyną, itrakonazolem, dronedaronem i takrolimusem, okres karmienia piersią, wszczepienie sztucznej zastawki serca wymagające leczenia przeciwzakrzepowego. Nie należy stosować preparatu w skojarzeniu z jakimikolwiek lekami przeciwzakrzepowymi, z wyjątkiem okoliczności związanych z zamianą innego leku na dabigatran lub odwrotnie albo w przypadku podawania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach niezbędnych do podtrzymania drożności cewników w naczyniach centralnych żylnych lub naczyniach tętniczych.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Pradaxa?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych przekraczającą 2-krotnie górną granicę normy. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwzakrzepowych należy zachować ostrożność podczas stosowania eteksylanu dabigatranu u osób z chorobami lub innymi czynnikami związanymi ze zwiększonym ryzykiem krwawienia: · wrodzone lub nabyte zaburzenia krzepnięcia · małopłytkowość · wady czynnościowe płytek · czynna choroba wrzodowa · niedawno wykonana biopsja lub rozległy uraz · niedawno przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy lub mózgowy, zabieg chirurgiczny w obrębie mózgu, kręgosłupa lub oka · bakteryjne zapalenie wsierdzia · wiek powyżej 75 lat · zaburzenia czynności nerek umiarkowanego stopnia · równoległe stosowanie inhibitora glikoproteiny P · masa ciała poniżej 50 kg · równoległe stosowanie NLPZ lub klopidogrelu; pacjenci tacy powinni być ściśle obserwowani przez lekarza. W przypadku wystąpienia ciężkiego krwawienia należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie leczenia i zidentyfikuje źródło krwawienia. Nie należy stosować dabigatranu w skojarzeniu z lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia lub należy je stosować z zachowaniem ostrożności. Zabiegi chirurgiczne mogą wymagać doraźnego przerwania leczenia eteksylanem dabigatranu, należy zachować ostrożność oraz uwzględnić wydłużenie czasu eliminacji leku u osób z niewydolnością nerek. W przypadku osób z wysokim ryzykiem krwawienia lub poddawanych dużemu zabiegowi chirurgicznemu należy przerwać podawanie leku 2 dni przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny większym lub równym 80 ml/min, 2–3 dni przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny 50–80 ml/min lub 4 dni przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny 30–50 ml/min. W przypadku osób ze standardowym ryzykiem krwawienia należy przerwać podawanie leku 24 godziny przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny większym lub równym 80 ml/min, 1–2 dni przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny 50–80 ml/min lub 2–3 dni przed zabiegiem u osób z klirensem kreatyniny 30–50 ml/min. W przypadku konieczności nagłego zabiegu, należy doraźnie przerwać stosowanie eteksylanu dabigatranu, opóźniając w miarę możliwości zabieg chirurgiczny co najmniej o 12 godzin po podaniu ostatniej dawki; jeśli zabiegu chirurgicznego nie można opóźnić ryzyko krwawienia może być zwiększone; lekarz rozważy stosunek ryzyka krwawienia do stopnia pilności zabiegu. Ryzyko krwiaków zewnątrzoponowych lub rdzeniowych może się zwiększać w przypadku urazowego lub wielokrotnego nakłucia oraz przez długotrwałe stosowanie cewnika zewnątrzoponowego. Preparat można podać najwcześniej 2 godziny po usunięciu cewnika zewnątrzoponowego, a chory powinien być ściśle obserwowany pod kątem zaburzeń neurologicznych. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania u osób operowanych z powodu złamania szyjki kości udowej. U osób po zabiegach chirurgicznych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia lub narażonych na nadmierną ekspozycję na lek (np. osoby z niewydolnością nerek) należy zachować ostrożność, a leczenie wznowić po uzyskaniu całkowitej hemostazy. U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka zgonu na skutek zabiegu chirurgicznego oraz z wewnętrznymi czynnikami ryzyka występowania epizodów zakrzepowo-zatorowych należy zachować ostrożność. W badaniu klinicznym obserwowano większą częstotliwość występowania zawału serca u osób stosujących eteksylan dabigatranu w porównaniu z osobami otrzymującymi warfarynę. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób do 18. roku życia. Zawarty w kapsułkach barwnik może wywoływać reakcje alergiczne.

Dawkowanie preparatu Pradaxa

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u dorosłych po przebytej planowej aloplastyce całkowitej stawu kolanowego lub biodrowego. Dorośli. Doustnie 1 ×/dobę, pierwszą dawkę należy podać w ciągu 1–4 godzin po zakończeniu zabiegu. 1. dawka 110 mg, następnie 220 mg 1 ×/dobę. Jeżeli nie jest zapewniona pełna hemostaza, stosowanie leku należy rozpocząć od następnego dnia po operacji od dawki 220 mg/dobę. Osoby z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30–50 ml/min) i osoby w podeszłym wieku (po 75. roku życia.) – 150 mg 1 ×/dobę. Po aloplastyce stawu kolanowego leczenie powinno trwać 10 dni, a po aloplastyce stawu biodrowego – 28–35 dni. W skojarzeniu z amiodaronem, chinidyną lub werapamilem – 150 mg 1 ×/dobę; leki te należy przyjmować jednocześnie z eteksylanem dabigatranu. W skojarzeniu z werapamilem u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek rozważyć zmniejszenie dawki do 75 mg/dobę. Zmiana leczenia na lek przeciwzakrzepowy podawany pozajelitowo – nowy lek podać 24 godziny po ostatniej dawce eteksylanu dabigatranu. Zmiana leczenia z leku przeciwzakrzepowego podawanego pozajelitowo na eteksylan dabigatranu – eteksylan dabigatranu należy podać 0–2 h przed zaplanowanym terminem podania następnej dawki pozajelitowego leku przeciwzakrzepowego lub w czasie przerwania stosowania w przypadku leczenia ciągłego. W przypadku pominięcia dawki zaleca się kontynuację stosowania pozostałych dawek dobowych eteksylanu dabigatranu o tej samej porze następnego dnia. Prewencja udarów i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z jednym lub więcej następujących czynników ryzyka: przebyty udar, przemijający napad niedokrwienny lub zatorowość systemowa, frakcja wyrzutowa lewej komory serca poniżej 40%, objawowa niewydolność serca równa bądź większa od II klasy wg NYHA, wiek powyżej 75 lat, wiek powyżej 65. lat z towarzyszącą mu cukrzycą, chorobą wieńcową lub nadciśnieniem tętniczym. Dorośli. Doustnie.150 mg 2 ×/dobę; leczenie powinno być kontynuowane długoterminowo. Osoby 75.–80. roku życia z małym ryzykiem zakrzepowo-zatorowym i dużym ryzykiem krwawienia – można zastosować dawkę 110 mg 2 ×/dobę. Osoby po 80 roku życia – 110 mg 2 ×/dobę. Pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia należy ściśle monitorować; w przypadku pogorszenia wyników badań krzepliwości zalecana dawka wynosi 110 mg 2 ×/dobę; w przypadku wystąpienia klinicznie znaczącego krwawienia należy przerwać stosowanie leku; u osób z zapaleniem żołądka, przełyku lub refluksem żołądkowo-przełykowym należy rozważyć stosowanie dawki 110 mg 2 ×/dobę ze względu na zwiększone ryzyko dużego krwawienia z przewodu pokarmowego. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30–50 ml/min), u których jednocześnie występuje zwiększone ryzyko krwawień, należy rozważyć zmniejszenie dawki do 110 mg 2 ×/dobę. Podczas równoległego stosowania z amiodaronem lub chinidyną dostosowanie dawki nie jest konieczne; w przypadku stosowania z werapamilem dawkę eteksylanu dabigatranu należy zmniejszyć do 110 mg 2 ×/dobę, a oba leki przyjmować jednocześnie. Zmiana leczenia na lek przeciwzakrzepowy podawany pozajelitowo – nowy lek podać 12 h po ostatniej dawce eteksylanu dabigatranu. Zmiana leczenia z leku przeciwzakrzepowego podawanego pozajelitowo na eteksylan dabigatranu – eteksylan dabigatranu należy podać 0–2 godzin przed zaplanowanym terminem podania następnej dawki pozajelitowego leku przeciwzakrzepowego lub w czasie przerwania stosowania w przypadku leczenia ciągłego. Zmiana leczenia na antagonistę wit. K – u osób z klirensem kreatyniny większym lub równym 50 ml/min rozpocząć stosowanie antagonisty wit. K 3 dni, a u osób z klirensem kreatyniny 30–50 ml/min 2 dni przed przerwaniem stosowania eteksylanu dabigatranu. Zmiana leczenia z antagonisty wit. K – zaprzestać podawania leku, a podawanie eteksylanu dabigatranu rozpocząć, gdy INR osiągnie wartość poniżej 2,0. Pominiętą dawkę eteksylanu dabigatranu można przyjąć do 6 godziny przed kolejną zaplanowaną dawką; jeśli do kolejnej zaplanowanej dawki pozostało mniej niż 6 h, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Kapsułki należy przyjmować w całości, niezależnie od posiłku.

Czy można stosować Pradaxa w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Nie należy stosować preparatu w czasie ciąży i karmienia piersią.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. Lek nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P-450 ani nie wykazuje wpływu na enzymy cytochromu. W trakcie jednoczesnego krótkotrwałego podawania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w znieczuleniu okołooperacyjnym z eteksylanem dabigatranu nie obserwowano zwiększonego ryzyka krwawienia; podczas stosowania przewlekłego z niesteroidowych leków przeciwzapalnych pacjenci powinniby pod obserwacją lekarza ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. W przypadku jednoczesnego stosowania z niefrakcjonowanymi heparynami (z wyjątkiem dawek stosowanych w celu utrzymania drożności cewnika w żyle centralnej lub tętnicy), pochodnymi heparyny i heparynami drobnocząsteczkowymi, fondaparynuksem, desirudyną, lekami trombolitycznymi, antagonistami receptora GP IIb/IIIa, klopidogrelem, kwasem acetylosalicylowym, tiklopidyną, prasugrelem, dekstranem, sulfinpirazonem, rywaroksabanem, antagonistami wit. K może występować zwiększone ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność. Eteksylan dabigatranu jest substratem glikoproteiny P. Inhibitory tego transportera błonowego mogą zwiększać narażenie na równocześnie podawany eteksylan dabigatranu. Stosowanie układowe ketokonazolu, cyklosporyny, itrakonazolu, dronedaronu i takrolimusu równolegle z eteksylanem dabigatranu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność w przypadku innych silnych inhibitorów P-glikoproteiny (np. amiodaron, chinidyna lub werapamil). Należy zmniejszyć dawkę dabigatranu podczas stosowania w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u osób po planowej aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego równolegle z amiodaronem, chinidyną lub werapamilem a także zmniejszyć dawkę dabigatranu podczas stosowania równolegle z werapamilem w prewencji udarów i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków z czynnikami ryzyka. Należy unikać równoległego stosowania z substancjami aktywującymi glikoproteinę P: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca mogą zmniejszyć narażenie na dabigatran. Inhibitory proteazy, w tym rytonawir mogą indukować lub hamować glikoproteinę P; nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Równoległe stosowanie z inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny lub noradrenaliny może powodować zwiększone ryzyko krwawień Podczas stosowania dabigatranu z pantoprazolem może dochodzić do niewielkiego osłabienia siły działania preparatu.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Pradaxa może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie. Często mogą wystąpić: niedokrwistość, krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, nieprawidłowe parametry czynności wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, krwotok z dróg moczowo-płciowych. Niezbyt często mogą wystąpić: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, małopłytkowość, nadwrażliwość na lek, wysypka, świąd, krwotok śródczaszkowy, krwiak, krwotok, krwioplucie, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z guzków krwawniczych, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka i przełyku, choroba refluksowa przełyku, wymioty, dysfagia, zwiększona aktywność AST i ALT, krwotok podskórny, krwiomocz, krwotok po urazach, krwotok w miejscu nacięcia. Rzadko mogą wystąpić: zmniejszony hematokryt, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemia, wylew krwi do stawu, krwotok w miejscu wstrzyknięcia lub w miejscu wprowadzenia cewnika. Ponadto, z nieznana częstością, mogą wystąpić: skurcz oskrzeli, zawał serca.