Tymolamid (dorzolamid + tymolol) – krople do oczu, roztwór

Co to jest Tymolamid?

Preparat stosowany miejscowo do oka (do worka spojówkowego), zawierający lek z grupy beta-blokerów (tymolol) oraz inhibitor anhydrazy węglanowej (dorzolamid). Obydwie substancje czynne zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe w wyniku różnych mechanizmów działania. Działanie preparatu jest silniejsze niż w przypadku zastosowania każdego ze składników w monoterapii.

Co zawiera i jak działa Tymolamid?

Jest to preparat złożony zawierający 2 substancje czynne: tymolol i dorzolamid. Tymolol należy do grupy leków zwanych beta-blokerami (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Są to receptory pobudzane w warunkach fizjologicznych przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Preparaty z tej grupy stosowane są głównie jako leki przeciwnadciśnieniowe i w przebiegu chorób układu sercowo–naczyniowego. W postaci kropli do oczu tymolol jest stosowany miejscowo, do worka spojówkowego, gdzie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej. Nie wpływa na szerokość źrenicy ani na akomodację oka. Z worka spojówkowego tymolol dobrze penetruje do struktur oka oraz w znacznym stopniu wchłaniany jest do krążenia ogólnego i może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane. Druga z substancji czynnych preparatu, dorzolamid, jest sulfonamidem stosowanym miejscowo w okulistyce w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Hamuje aktywność enzymu dehydratazy (anhydrazy) węglanowej. Dehydrataza węglanowa jest enzymem występującym w wielu tkankach organizmu, w tym w oku. Zahamowanie aktywności tego enzymu w wyrostkach ciała rzęskowego oka prowadzi do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej i w konsekwencji do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dorzolamid nie powoduje zwężenia źrenicy ani ślepoty nocnej, nie wpływa na akomodację ani nie wywiera wpływu (lub jest on niewielki) na częstotliwość rytmu serca oraz na ciśnienie tętnicze. Po zastosowaniu miejscowym przenika do krążenia ogólnego, nie występują jednak zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej charakterystyczne dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Dorzolamid i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Kiedy stosować Tymolamid?

Preparat jest wskazany w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania (pseudoeksfoliacji) gdy leczenie lekiem z grupy beta-blokerów jest niewystarczające.

Kiedy nie stosować tego preparatu?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie: · nadreaktywność oskrzeli, w tym astma oskrzelowa (także w przeszłości) lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc · bradykardia zatokowa · blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia · wstrząs kardiogenny · objawowa niewydolność serca · ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) lub kwasica hiperchloremiczna. Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Tymolamid?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania zewnętrznego, miejscowo do worka spojówkowego. Leki z grupy beta-blokerów, w tym tymolol, stosowane miejscowo (do worka spojówkowego) mogą być wchłaniane i powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane, charakterystyczne dla tej grupy leków (w tym niedociśnienie tętnicze, nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego i ośrodkowego, nasilenie objawów chorób serca). U chorych z niewydolnością serca konieczne jest jej ustabilizowanie przed rozpoczęciem stosowania preparatu. Chorzy z ciężką niewydolnością serca w przeszłości lub z innymi chorobami serca takimi jak np. choroba niedokrwienna serca, dławica naczynio-skurczowa Prinzmetala powinni pozostawać pod uważnym nadzorem lekarskim. Zalecana jest obserwacja czy nie występują objawy niewydolności serca i kontrola częstotliwości rytmu serca. Stosowanie tymololu może powodować nasilenie niewydolności serca, sporadycznie prowadzące do zgonu. Podawanie leku z grupy beta-blokerów (także w postaci kropli do oczu), może sporadycznie spowodować wystąpienie napadu astmy lub zaburzeń oddechowych u chorych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli. Skurcz oskrzeli u chorych na astmę może stanowić bezpośrednie zagrożenie życia. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego należy zachować ostrożność stosując preparat u chorych z niewydolnością wątroby. Zawarty w preparacie dorzolamid jest sulfonamidem i pomimo stosowania miejscowego ulega wchłanianiu do krążenia ogólnego. W związku z tym, możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych charakterystycznych dla sulfonamidów stosowanych ogólnie (np. doustnie), w tym reakcji nadwrażliwości o ciężkim przebiegu, takich jak zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka czy ciężkie zaburzenia hematologiczne. W przypadku podejrzenia wystąpienia jakichkolwiek objawów nadwrażliwości należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem (przed ponownym zastosowaniem preparatu). Lekarz może zalecić zaprzestanie stosowania preparatu (w ciężkich przypadkach konieczne może być podjęcie natychmiastowego leczenia doraźnego). W trakcie leczenia mogą wystąpić miejscowe działania niepożądane takie jak zapalenie spojówek i podrażnienie powiek, niekiedy o charakterze alergicznym. Lekarz w każdym przypadku indywidualnie podejmie decyzję czy konieczne jest przerwanie stosowania preparatu. Leki blokujące receptory beta adrenergiczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, włączając wstrząs anafilaktyczny). Możliwe jest zmniejszenie skuteczności stosowanej wówczas adrenaliny. Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat u chorych z atopowym zapaleniem skóry oraz u osób ze skłonnościami do reakcji alergicznych. Nie zaleca się równoległego stosowania 2. miejscowo działających beta-adrenolityków. Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej przyjmowanymi doustnie (działającymi ogólnoustrojowo) ze względu na ryzyko nasilenia działania i wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy nagle przerywać stosowania beta-blokerów, w tym tymololu, także w postaci kropli do oczu. Jeżeli lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu należy to robić stopniowo, zgodnie z zaleceniami lekarza. Chorzy na cukrzycę oraz osoby zagrożone wystąpieniem hipoglikemii (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi) powinni zachować szczególną ostrożność, ponieważ leki z grupy beta-blokerów mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się. Należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Preparat może także maskować objawy nadczynności tarczycy, w tym zwiększoną częstotliwość rytmu serca. Należy zachować ostrożność u osób, u których podejrzewana jest nadczynność tarczycy, zwłaszcza nie wolno nagle przerywać stosowania beta-blokerów, gdyż mogłoby to spowodować nasilenie tachykardii i innych objawów choroby. Należy zachować ostrożność u chorych na miastenię (choroba charakteryzująca się nużliwością mięśni), ponieważ stosowanie beta-blokerów może spowodować nasilenie objawów choroby, takich jak: podwójne widzenie, opadanie powiek, ogólne osłabienie. Doustne stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej może być związane z wystąpieniem kamicy dróg moczowych w efekcie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej. Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego i chociaż nie występują zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, rzadko możliwe jest wystąpienie kamicy dróg moczowych. U chorych z kamicą nerkową (także jeżeli objawy występowały w przeszłości) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia kamicy dróg moczowych w związku ze stosowaniem dorzolamidu. Nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u chorych z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. W tej grupie chorych, obok leków zmniejszających wytwarzanie cieczy wodnistej, konieczne jest stosowanie innych preparatów (celem leczenia w tej grupie chorych jest otwarcie kąta poprzez podanie odpowiedniego leku). W przypadku stosowania dorzolamidu u chorych z przewlekłymi ubytkami rogówki i/lub po zabiegach chirurgicznych na gałce ocznej możliwe jest wystąpienie obrzęku rogówki oraz jej nieodwracalnej dekompensacji. Stosowanie preparatu u chorych z tej grupy wymaga zachowania ostrożności. Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu: ­ preparat zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może odkładać się w soczewkach kontaktowych i niszczyć je (powodować zmiany zabarwienia); osoby, które używają soczewek kontaktowych powinny je usunąć przed zakropleniem oczu i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem. Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów? Stosowanie preparatu może powodować działania niepożądane, w szczególności np. zaburzenia widzenia, zawroty głowy i inne objawy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Dawkowanie preparatu Tymolamid

Preparat ma postać kropli do oczu. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Zwykle stosuje się 1 kroplę 2 razy na dobę do worka spojówkowego. Jeżeli równolegle stosowane są inne preparaty podawane do oczu należy odczekać co najmniej 10 minut pomiędzy podaniami kolejnych leków. Przed zastosowaniem preparatu należy umyć ręce. Nie należy dotykać końcówką kroplomierza powierzchni oka ani powiek, ani żadnej innej powierzchni, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie preparatu i prowadzić do zakażenia oczu. Zakażenie może powodować poważne uszkodzenia oczu lub utratę wzroku. Nie ustalono skuteczności stosowania preparatu u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci do 2. roku życia.

Czy można stosować Tymolamid w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem! Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji preparatu z innymi lekami. Stosowanie dorzolamidu z następującymi lekami (działającymi ogólnoustrojowo) nie powoduje wystąpienia interakcji: inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery kanału wapniowego, leki moczopędne, niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz hormony (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Należy zachować ostrożność jeżeli preparat stosowany jest równolegle z niżej wymienionymi lekami (podawanymi ogólnie), ze względu na ryzyko nasilenia działania prowadzącego do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii) oraz znacznego niedociśnienia tętniczego: · beta-blokery (inna nazwa: leki beta-adrenolityczne) · antagoniści kanałów wapniowych (np. werapamil, diltiazem, nifedypina) · leki przeciwarytmiczne, w tym amiodaron · glikozydy naparstnicy · parasympatykomimetyki · leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, guanetydyna, guanfacyna · leki z grupy opioidów · inhibitory oksydazy monoaminowej (iMAO). Chinidyna oraz inne leki hamujące aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 (takie jak np. leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny) mogą hamować metabolizm tymololu i nasilać jego działanie, co może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego i zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardia). Dorzolamid może nasilać toksyczne działanie dużych dawek salicylanów. Jeżeli dorzolamid jest stosowany równolegle z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej przyjmowanymi doustnie (działającymi ogólnoustrojowo), istnieje ryzyko nasilenia działania i wystąpienia działań niepożądanych, np. zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Nie zaleca się takiego leczenia skojarzonego. Preparat nie wpływa lub wpływa tylko w niewielkim stopniu na szerokość źrenicy, jednakże podawanie tymololu jednocześnie z adrenaliną może spowodować rozszerzenie źrenicy. Nie zaleca się równoległego stosowania dwóch miejscowo działających beta-adrenolityków. Należy zachować szczególną ostrożność jeżeli preparat jest stosowany równolegle z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi; beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie często w początkowym okresie leczenia. Konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych przez lekarza. W okresie stosowania preparatu nie należy nagle przerywać stosowania leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak klonidyna, ze względu na ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?

Jak każdy lek, również Tymolamid może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Działania niepożądane, które mogą wystąpić po zastosowaniu preparatu są zwykle łagodne i obejmują działania niepożądane charakterystyczne dla dorzolamidu lub tymololu stosowanych w monoterapii. Najczęściej uczucie palenia/pieczenia i kłucia w oku; ponadto mogą wystąpić inne miejscowe działania niepożądane, dotyczące oka/oczu, w tym: podrażnienie i zaczerwienienie spojówek, niewyraźne widzenie, świąd, łzawienie, ubytek nabłonka rogówki, zapalenie powiek, podrażnienie powiek, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po zakończeniu leczenia), obrzęk rogówki, odwarstwienie błony naczyniowej po zabiegach filtracyjnych, miejscowe reakcje nadwrażliwości, zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia refrakcji), opadanie powiek, widzenie podwójne. Możliwe jest także wystąpienie następujących ogólnoustrojowych działań niepożądanych: bóle i/lub zawroty głowy, parestezje, bezsenność, depresja, zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, zmęczenie/osłabienie, szum w uszach, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), omdlenie, niedociśnienie tętnicze, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, zmniejszenie szybkości przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie dławicy piersiowej, udar/niedokrwienie mózgu, nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego (nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie chromania przestankowego, zimne stopy i dłonie), skurcz oskrzeli (zwłaszcza u chorych na astmę oskrzelową lub obturacyjne choroby dróg oddechowych), duszność, kaszel, niewydolność oddechowa, skrócenie oddechu, krwawienie z nosa, nieżyt nosa, zapalenie zatok, zaburzenia smaku, nudności, podrażnienie gardła, suchość w ustach, niestrawność, biegunka, łysienie, zaostrzenie łuszczycy, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, wysypka, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka), kamica nerkowa, nasilenie objawów miastenii (w tym opadanie powiek), zaburzenia koncentracji, zaburzenia funkcji seksualnych (impotencja), maskowanie objawów hipoglikemii, toczeń rumieniowaty układowy.